为什么吃某些药不能吃葡萄柚？ 有科学依据吗？ 为什么当葡萄柚与某些药物同食会引发风险？原因在于，葡萄柚含有呋喃香豆素（furanocoumarins），是一种天然存在的化合物。它会不可逆地抑制小肠上皮细胞和肝细胞里的CYP3A酶，直接干扰药物在人体内的正常代谢过程（CYP3A酶负责分解众多药物成分）。当这一关键代谢路径被封锁，体内药物浓度急剧上升，极易超出安全范围，引发严重副作用乃至中毒反应。 《加拿大医学会杂志》曾发表一篇研究文章[1]，发现多达85种药物与葡萄柚（汁）同服，可使药物的不良反应加重，其中43种相互作用会导致严重的副作用，涵盖镇痛剂、安眠药、消化系统药物等多个类别。 呋喃香豆素影响非洛地平正常代谢[1] 随机对照试验[1]显示： 地平类降压药非洛地平与葡萄柚一起食用，血药浓度升高3-5倍，可能导致血压异常下降，导致体位性低血压或心动过速等。 他汀类（阿托伐他汀、辛伐他汀等）药物与葡萄柚同食，血药浓度升高2-7倍不等，在增加降脂药的降血脂作用的同时也容易出现肌肉酸痛的症状。患者可选择瑞舒伐他汀、氟伐他汀等不易受葡萄柚影响的药物替代。 抗心律失常药物胺碘酮与西柚汁同服可使血药浓度升高80%-200%，显著延长QT间期并引起室性心律失常，包括尖端扭转型室速。 器官移植后必须维持服用的环孢素A和他克莫司的代谢，也会受到葡萄柚抑制，使血药浓度升高数倍，从而发生急性肾功能障碍风险升高。 而服用雌激素避孕药（含炔雌醇和17-β雌二醇）的女性中，每天食用四分之一个或更多葡萄柚的女性，绝经后患乳腺癌的相对风险平均增加30%。 丁香园论坛曾有一则临床医生记录的案例[2]：患者在服用特非那定后饮用葡萄柚汁不幸身亡。其原因分析正是因为特非那定经肝药酶CYP3A4代谢，而葡萄柚对特非那定的代谢产生强大抑制作用，使体内血药浓度蓄积并持续升高，随即引发致命性心律失常（QT间期延长，尖端扭转型室速，心跳骤停），导致患者死亡。 所有形式的葡萄柚（鲜榨果汁、冷冻浓缩物和新鲜水果）都有可能降低CYP3A4的活性，一整个葡萄柚或200毫升葡萄柚汁足以引起临床相关的全身药物浓度增加和随后的不良反应。 根据口服药物生物利用度和代谢酶分析[3]，吃葡萄柚与服药的时间间距至关重要，若在4小时内混合摄入，不良反应发生率最高，即便延长至10小时，风险仍达一半，24小时后降至四分之一。因此，专家建议两者同食用至少间隔12小时以上，以降低相互作用的可能性。 如何更加安全地用药， 药物浓度及基因检测了解一下 事实上，除了葡萄柚，不同种类的柑橘类水果（柚子、甜橙等）也有类似作用。而除去食物，通过影响代谢酶而影响药物在体内药代动力学过程的因素还有很多，年龄性别、身高体重、抽烟喝酒、肝肾功能、疾病、基因等很多原因都有可能导致血药浓度波动，导致治疗效果不佳或发生毒副作用，所以，我们需要在治疗期间定期监测血药浓度。 另一方面，作为药物转化的关键，由基因编码调控，不同的基因类型决定了酶活性的高低。慢代谢型和中间代谢型人群受到酶抑制剂/诱导剂的影响尤为显著，这意味着在这些人群中，药物与酶抑制剂/诱导剂的交互作用可能更具风险。药物基因检测能够区分个体差异，为患者制定更为个性化的用药指南。 通过药物浓度及基因检测，临床医生能够更精确地掌握患者体质，制定出兼顾疗效与安全性的个体化治疗计划，实现真正的精准医疗。 918博天堂诊断部分药物浓度及基因检测项目 918博天堂诊断已开展的血药浓度监测及药物基因检测项目，覆盖了包括免疫调节剂、精神类药物（如抗精神病、抗抑郁）、神经系统用药（如抗癫痫）、心血管系统药物（如降压、降脂、降糖、抗凝）在内的100余种常见药品，以及抗生素、抗真菌、抗肿瘤等多种药物类别，全面评估个体化用药方案的安全性和有效性。每年帮助超过50万名患者，实现安全用药。 参考文献 [1]Grapefruit–medication interactions: Forbidden fruit or avoidable consequences? David G. Bailey, et al. CMAJ March 05, 2013 185 (4) 309-316 [2]http://www.dxy.cn/bbs/newweb/pc/post/48050203?sr=1&nm=wechat [3]葡萄柚会加重85种药物的不良反应，张家庆，《家庭用药》2013（2）：50-51
